In den grünen Blättern und Blütenboden sind Bitterstoffe (Sesquiterpenlactone), Caffeoylchinasäuren und Flavonoide (insbes. Glykoside des Luteolins) enthalten.
Die Inhaltsstoffe fördern Gallenbildung und Gallenfluss und werden bei unspezifischen Verdauungsbeschwerden wie Blähungen, Völlegefühl und Reizdarmsyndrom eingesetzt. Bekannt ist auch eine blutfettsenkende Wirkung. Für Luteolin konnte eine Hemmung der körpereigenen Cholesterolbildung gezeigt werden, zusätzlich wird die Ausscheidung von Fetten über die Galle gefördert. Ferner besitzen Zubereitungen aus Artischockenblätter antioxidative und leberschützende Eigenschaften.
Cynarin, das ursprünglich für das wirksame Prinzip gehalten wurde, kommt nur in geringen Mengen in der frischen Pflanze vor und wird erst bei der Extraktbereitung (Wärmebehandlung) gebildet.
Mittlerweile werden die Wirkungen der Artischocke auf den in den Blättern enthaltenen Gesamtkomplex an Flavonoiden und Chinasäurederivaten zurückgeführt. Und ist somit ausschlaggebend für die Qualität des Produkts. Präparate, die nur Cynarin enthalten sind mittlerweile vom Markt verschwunden.
Artischockenextrakte spielen auch in der Herstellung von Magenbittern und Likörweinen eine Rolle.