Katzenköpfchenblüten enthalten Flavonoide, die krampflösend und schwach anregend auf den Gallefluss wirken sollen. Eine anregende Wirkung auf die Magensaft- und Pankreassekretion wird den Bitterstoffen zugeschrieben. Unter den Flavonoiden ist auch das Naringenin enthalten, von dem bekannt ist, das es Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln eingehen kann (s. Hinweise).
Über die Wirkung und Unbedenklichkeit der Droge sind kaum gesicherte Daten vorhanden, daher werden die Katzenpfötchenblüten heute fast ausschließlich zur Schönung von Teemischungen eingesetzt. Die Bedeutung bei der Behandlung dyspeptischer Beschwerden ist gering.