Die leberschützenden Eigenschaften der Mariendistelfrüchte sind gut untersucht. Das wirksame Prinzip ist ein Gemisch verschiedener Flavonolignane, das als Silymarin bezeichnet wird und als Hauptbestandteil Silibinin enthält. Silymarin schützt die Leberzellen indem es die Zellmembran so verändert, dass Zellgifte nicht in die Zelle gelangen können, zudem besitzt es eine neutralisierende Wirkung auf freie Radikale und antioxidative Eigenschaften. Außerdem wird die Regeneration der Leber durch Steigerung der Proteinsynthese gefördert. Daher eignen sich Zubereitungen zur Vorbeugung und Behandlung toxischer Leberschäden, z.B. durch Alkohol, Chlorkohlenwasserstoffen sowie zur unterstützenden Therapie chronisch-entzündlicher Lebererkrankungen wie Hepatitiden, Leberzirrhose und Fettleber. Die wichtigste therapeutische Maßnahme besteht aber trotzdem in der Vermeidung der Lebergifte (s. Hinweis). Bei chronischen Leberkerkrankungen ist meist eine Anwendung über längere Zeit erforderlich. Bei Vergiftungen durch Knollenblätterpilze kann die rechtzeitige Anwendung eines parenteral zu verabreichenden Produktes lebensrettend sein.
Die Teezubereitung enthält kaum Silymarin, da es nur schwer wasserlöslich ist. Trotzdem sind Mariendistelfrüchte häufig Bestandteil von Leber-Gallen-Tees und werden zur Behandlung von Verdauungsbeschwerden verwendet..
Die Wirksamkeit von Zubereitungen aus dem Mariendistelkraut ist nicht belegt. Daher wird eine Verwendung nicht empfohlen.